本发明涉及如下述通式（I）表示的N-取代哌可酸衍生物或其药学上可接受的盐，其中A₁表示H、C_1～4的直链或支链烷基或苄基，A₂表示氨基、C_1～4的直链或支链烷基氨基、C_1～4的直链或支链二烷基氨基、含1～2个N、O或S的杂原子的5～7元杂环基氨基，前提条件是，杂环上含一个与通式（I）母核相连的N杂原子。本发明还涉及该类N-取代哌可酸衍生物的制备方法；对治疗神经退行性疾病有潜在的应用价值，对神经元具有再生和保护作用的药物组合物；以及在制备有助于改善神经系统功能，包括治疗脑功能障碍、神经退行性疾病及因脑供血不足或神经递质缺乏导致的功能障碍疾病的药物制剂中应用。（I）。