本发明属生物技术领域，涉及一种微酸环境靶向多肽修饰的肿瘤靶向纳米给药系统及其制备方法。本发明采用微酸环境靶向多肽修饰表面富氨基的树状高分子材料包封基因自组装制成微酸环境靶向多肽修饰的肿瘤靶向纳米给药系统。本发明选用来源于细菌视紫红质的跨膜螺旋蛋白C的多肽修饰高分子载体，以pH敏感的细胞膜插入方式浓集附着于细胞和静电吸附介导的内吞方式进入细胞，提高肿瘤细胞对药物的摄取，并降低毒副作用。所述肿瘤靶向纳米给药系统具有肿瘤微酸环境下的细胞膜作为靶点和多肽作为靶向头基的优点，靶向和治疗效率高、制备简捷，可用于制备靶向治疗人体来源或动物来源的肿瘤细胞药物。