本发明公开了2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-(4-取代苯乙炔基)噻吩，结构式如下：？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？？；其制备方法，包括步骤：1）在催化剂存在下，将2-溴噻吩、3,4-二甲氧基苯甲酰氯于溶剂中进行反应，后续纯化分离得2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩；2）在四（三苯基膦）钯、CuI、缚酸剂存在下，将2-(3,4-二甲氧基)苯甲酰基-5-溴噻吩、4-取代苯乙炔于溶剂中反应，进行后续纯化分离即可。该化合物在制备抗乳腺癌靶向治疗药物中的应用。该化合物在制备抗乳腺癌耐药逆转剂中的应用。本发明的化合物对人乳腺癌细胞以及乳腺癌细胞耐药株具有较明显的抑制增殖作用，可用于制备抗乳腺癌靶向治疗药物以及抗乳腺癌耐药逆转剂。且本发明的化合物具备大规模工业化生产的潜力，成本相对较低。