本发明公开了一种结构式(Ⅰ)的4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3-胺基苯基)喹唑啉类化合物,其中R为-H,-COCH₃,-COCF₃,-COCH=CHCOOH,-COCH₂Cl,-COCCl₃,-COCH=CH₂,-COC(CH₃)₃,-COCH₂CH₃,-COCHBrCH₃中的任意一种。本发明还涉及该化合物的制备方法，该化合物药学上可接受的盐，以及本发明化合物和其药学可接受的盐在制备抗肿瘤药物上的应用。