本发明公开了一种2-氯-7-碘噻吩并[3，2-D]嘧啶的制备方法，以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯、尿素、三氯氧磷、N-碘代丁二酰亚等为原料，在催化剂10wt％钯碳等的作用下，经过四步反应得到目的产物2-氯-7-碘噻吩并[3，2-D]嘧啶。本发明操作简便、反应条件温和、环境友好，综合收率为75％以上，较现有35％的收率，具有显著的提升，大幅降低了现有药物生产成本，适合工业化规模生产。