本发明涉及式（I）所示萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类萘啶酮羧酸衍生物，其在萘啶酮核的1-位取代基是2-噻唑基，7-位取代基是含有烷氧亚胺基的吡咯烷基，其中，式（I）中R₁是氢、甲基；R₂是甲基、乙基、苄基；n是0、1。