本发明涉及一种吲哚酮衍生物，所述衍生物可在催化剂、配体和添加剂存在下，由氰基吲哚酮化合物与硼酸化合物一步合成得到。同时首次发现了所述衍生物具有优良的抗癌活性，经过活性测试，发现其对人胃癌细胞株(SGC-7901)、人肺癌细胞株(H446)和人胃癌细胞株(HGC-27)具有良好的细胞肿瘤生长抑制作用，从而可以在医药领域中用作抗肿瘤药物，具有良好的医药研究前景和工业应用价值。