本发明公开了通式(I)所示的喹唑啉-4-哌嗪二硫代甲酸酯化合物，其中，Y和Z的定义详见说明书。此外，还公开了上述化合物的制备方法、其药用组合物。该通式(I)所示的化合物对人肺癌(A-549)、人乳腺癌(MFC-7)和人结肠癌(HCT-116)细胞的增殖具有抑制作用，可用作抗肿瘤药物。