本发明涉及医药领域，具体涉及一类用于肿瘤治疗的1,2-苯并噻嗪类化合物（I）、制备方法，以及含有它们的药物组合物。其中R和Ar的定义同说明书。药效学试验证明，本发明的化合物具有显著的抗肿瘤作用，其可用于治疗的肿瘤优选小细胞肺癌、非小细胞肺癌、肝癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、皮肤癌或前列腺癌。