本发明公开了一种2,2’-联吡啶-6,6’-二甲酰基-喹啉-2-胺衍生物及其制备方法与应用。该类化合物如式I所示。该式I所示2,2’-联吡啶-6,6’-二甲酰基-喹啉-2-胺衍生物，可经历多步有机合成反应制备，包括Mitsunobu Reaction、酸胺缩合等。该2,2’-联吡啶-6,6’-二甲酰基-喹啉-2-胺衍生物对多种细胞株具有普适的高效抑制率，对制备抗肿瘤药物具有重要的意义。式I。