本发明公开了6-胍基-2 H -异吲哚类化合物（ I ）及其药学上可接受的盐，还公开了该类化合物的制备方法，及其在制备预防或/和治疗各种因整合素α_vβ₃和/或α₅β₁介导所引起的肿瘤转移、肿瘤生长、实体瘤生长、血管新生、视网膜病变、黄斑变性、骨质疏松、关节炎、平滑肌细胞移行、和动脉粥样硬化症状或疾病药物中的用途，。