本发明涉及一种微粉化的替硝唑粉针制剂，先将替硝唑和辅料进行大盘冻干无菌处理，然后采用超微粉碎技术进行微粉化，制成细粉，无菌分装。或者，先将替硝唑再采用超微粉碎技术进行微粉化，制成细粉，再和辅料进行大盘冻干无菌处理，无菌分装。本发明采用超微粉碎技术制备的微粉化的替硝唑粉针制剂，提高了替硝唑的水溶解性，改善了生物利用度，增加了药物制剂的临床疗效。