本发明公开了一种N-取代苯基-2-((1H-苯并咪唑-2-基)巯基)乙酰胺类衍生物，结构通式如下：其中：R₁选自氢、卤素(F、Cl、Br、I)、三氟甲基、甲氧基、硝基或磺酰胺基；X为－C(=O)－或－SO₂－；R为环己基，苯基或对甲苯基。本发明的化合物具有新颖的结构骨架，具有较好的抗HIV-1病毒活性，可作为先导化合物用于抗HIV药物的制备。