本发明公开了一种式(I)所示甘草次酸衍生物及其制备方法，将甘草次酸依次通过Jones试剂氧化、C-2位甲酰化、成环、酰胺化等反应合成了在甘草次酸的C-2、C-3位稠合吡唑环，及通过修饰吡唑环，得到本发明甘草次酸衍生物。本发明还提供了甘草次酸衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。