本发明是属于药物化学领域，具体涉及一种萘酰亚胺-氨基酸化合物及其制备、应用，同时涉及一种萘酰亚胺-氨基酸化合物修饰的量子点及其应用。该萘酰亚胺-氨基酸化合物具有通式： 。本发明的萘酰亚胺-氨基酸化合物及其修饰的量子点，是具有生物靶向性和特异性高的纳米材料，能实现抗肿瘤的靶向作用，为新药发展做出了贡献。