本发明涉及医药化工领域，尤其提供了一类ω-羧基芳基取代的二苯基硫脲类衍生物，该类化合物与多个靶标结构具有良好的匹配模式，经体外细胞株筛选，所设计的化合物具有较好的抗肿瘤活性，同时还公开了该类化合物的具体制备方法及其用途，为抗肿瘤药物的研究提供了更多的可选择空间。