本发明涉及一种含有吲哚的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。该系列化合物具有通式（Ⅰ）结构，活性筛选实验显示具有良好的体内外活性，适合治疗组蛋白去乙酰化酶活性异常表达的疾病，如恶性肿瘤。本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。