本发明涉及药物化学领域，具体涉及一系列4-咪唑基喹啉类及喹唑啉酮类芳香化酶抑制剂。本发明还公开了它们的制备方法和药理活性、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医药用途特别是作为预防或治疗雌激素维持的疾病如乳腺癌、子宫内膜癌、女子性早熟、男子女性型乳房等。通式I；通式II。