本发明公开了一种含有肟基的联苯脲化合物及其制备方法和应用，该化合物一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，其对VEGFR-2激酶有很好的抑制活性，可用于抗肿瘤药物的制备。其中肟基与羟基为邻位，从而使得羟基与肟基形成分子内氢键，增强化合物与VEGFR-2的亲合力及抑制活性，同时羟基的引入能够改善化合物的水溶性等理化性质，提高其类药性。