本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类苯并噻嗪衍生物（I）、其制备方法及其抗肿瘤用途。其中Ar的定义同说明书。药效学试验证明，本发明的通式（I）化合物具有显著的抗肿瘤作用，可用于治疗的肿瘤优选小细胞肺癌、非小细胞肺癌、肝癌、结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、皮肤癌或前列腺癌。