本发明公开了通式I杂环羧酸修饰的抗肿瘤寡肽，式中的RCO为1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-甲酰基，β-咔啉-3-甲酰基，1，2，3，4-四氢异喹啉-3-甲酰基，异喹啉-3-甲酰基和1-甲基-1，2，3，4-四氢-β-咔啉-3-甲酰基，公开了它们的制备方法，公开了它们体外抗肿瘤细胞增殖活性，进一步公开了它们抑制荷S180瘤小鼠体内瘤体增重的活性，阐明了它们在制备抗肿瘤药物中的应用。RCO-Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro I。