本发明涉及药物化学领域，具体公开了一种不对称脲衍生物的制备方法。本发明的不对称脲衍生物的制备方法，包括酯化、缩合、水解三步。进一步，本发明对制备方法的工艺进行了研究和筛选。本发明制得的目标化合物收率和纯度均较高，且有效降低制备成本，制备过程安全可控，完全适合工业化生产需要。