本发明公开了五种带有二氧杂环己烷结构的茜素二氧杂环己烷衍生物及其制备方法和应用。申请人发现上述茜素衍生物具有的抗肿瘤活性大大高于其母体茜素，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。本发明所述的茜素二氧杂环己烷衍生物的结构式分别如下述(I)、(II)、(III)、(Ⅳ)和(Ⅴ)所示。