本发明公开了一种铜(II)配合物及其应用，是利用邻菲罗啉衍生物配体形成N₄配位或N₂O₂配位的铜的化合物。本发明的铜(II)配合物具有特殊的电子特性，多样的化学反应活性及特殊的结构，这些特性使其能与DNA以非共价结合的方式结合，是一种有效的、以非共价结合方式结合的抗癌药物。