本发明属于医药技术领域，涉及通式Ⅰ和Ⅱ所示的氮杂环取代二氢青蒿素衍生物及其旋光异构体，其中取代基X、Y、R、R₁、R₂、R₃和R₄具有在说明书中给出的含义。该衍生物及其组合物可制成临床上可以接受的片剂、胶囊、注射剂、软膏等，用于治疗和/或预防各种癌症的药物中的用途。