本发明提供了一种取代高牛磺酸的制备方法：通过硫代乙酸对α,β-不饱和酰胺的加成得到相应的3-乙酰硫基酰胺，再经过还原和氧化得到取代高牛磺酸。该制备方法原料简单易得，操作方便，不需要繁琐的除盐纯化过程，特别适合于大规模的工业化生产。所得到的化合物可以作为营养物质、药物、酶抑制剂、抗菌剂、表面活性剂、植物生长调节剂、制备磺酰肽的原料等。