本发明公开了一种色氨酸羟化酶-1抑制剂熊果酸类衍生物及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明通过实验证实，部分熊果酸衍生物可以特异性的抑制Tph-1的活性，而不影响Tph-2，同时，脊椎骨骨密度数据也表明大鼠脊椎骨骨密度明显增加，可见该熊果酸衍生物可有效的防止骨质疏松，在制备用于治疗骨质疏松药物中具有广泛的用途。