本发明涉及咪唑衍生物、其在药物中的用途、包含其的组合物、其制备方法以及用于此类方法的中间体。更特别地，本发明涉及式(I)的新的咪唑Na_V1.8调节剂或其药学可接受的盐，其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如说明书中所定义。Na_V1.8调节剂潜在可用于治疗许多病症，特别是疼痛。