本发明涉及一种蟾毒灵脂质体，其特征在于该脂质体由脂质体双分子层和蟾毒灵组成，其中脂质体双分子层中包含磷脂、甾醇和PEG修饰物。本发明所述的蟾毒灵脂质体可通过薄膜法、注入法或冻融法制备得到，较蟾毒灵单体药物具有更强的抗癌作用和更低的毒副作用，可用于癌症包括肝癌、肺癌、卵巢癌、前列腺癌、结肠癌、胰腺癌、食管癌、胃癌或白血病的治疗。