本发明公开了一种阿扑西林的合成方法，属于化学药物合成领域。本发明以D-2-氨基-3-甲胺基丙酸和苄基保护的羟氨青霉素为原料，通过二碳酸二叔丁酯保护、酯化、脱保护等步骤合成了阿扑西林。该方法相对比过去的方法具有所用中间体的毒性小、副产物少、步骤少、对环境污染小的优点。