本发明涉及大环化合物及包含所述化合物的组合物，其用作激酶抑制剂、特别是用作FLT3(FMS-相关酪氨酸激酶3)的抑制剂。此外，本发明提供了用于制备所公开的化合物的方法，以及使用它们、例如作为药物、特别是用于治疗细胞增殖性障碍、诸如癌症的方法。