本发明为了解决PEG化数树大分子给药系统抗癌特异性的问题，提供了一种基于GFLG的PEG化肽类树状大分子给药系统的制备方法。其特征在于：给药系统为PEG化肽类树状大分子、靶向功能性因子GFLG与抗肿瘤治疗因子的偶联物，通过GFLG将治疗因子和PEG化肽类树状大分子相连接后形成功能化树状大分子，在获得良好生物相容性的同时，使同等剂量或低剂量的药物达到明显的抗肿瘤疗效。