本发明涉及一种取代吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其制备方法与应用。如通式Ⅰ所示的取代吡唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物及其药学上可接受的盐，本发明还提供通式Ⅰ化合物的制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗和预防人免疫缺陷病毒（HIV）感染药物中的应用。