本发明公开了一种4-[4-(2-二丙氨基乙酰氨基)苯胺基]-6-取代喹唑啉类化合物及其制备和应用，所述化合物具有下列结构通式(Ⅰ)，结构通式(Ⅰ)中，R为异丙基或异丁氧基。本发明所述4-[4-(2-二丙氨基乙酰氨基)苯胺基]-6-取代喹唑啉类化合物可用于制备预防或治疗人肺癌或人乳腺癌疾病的药物，具有良好的抗癌活性。