本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的四氢吡啶并吡喃-单克隆抗体CD14结合物及其制备方法和应用，这种结合物的结构如式（Ⅱ）所示：在缩合剂DCC的作用下，CD14单抗分子中碳端的氨基酸残基与四氢吡啶并吡喃衍生物中吡喃环上的氨基结合，得到通式为式（Ⅱ）的单克隆抗体结合物CD14-TPP。CD14-TPP能高效抑制人白血病K562细胞系、卵巢癌MDR-MB-231细胞系及肝癌SMMC-7721细胞系增殖，其抑制上述三种癌细胞系增殖的IC₅₀值均明显低于常规化疗药物5-氟尿嘧啶（5Fu）。式（Ⅱ）结合物对小鼠正常骨髓细胞的毒性较低，可用于制备治疗白血病、卵巢癌及肝癌的药物。