本发明涉及一种抗高血压活性肽，其氨基酸序列为：缬氨酸-异亮氨酸-脯氨酸；本发明是通过构建定量构效关系数学模型，利用乳源蛋白一级信息，并通过体外和体内生物活性验证筛选抗高血压能力最强的合成三肽，本发明获得的具有抗高血压能力的合成三肽，可分别用于抑制ACE酶的活性，降低AngII的生成水平，达到降低血压的效果。其存在于乳源性蛋白中且抗高血压活性肽具有高效低毒的特点，对于开发治疗高血压药物和功能食品有着较好的应用前景；由于能通过人工化学合成技术进行大规模制备，为将来药物开发中低成本和高产率的制备奠定了基础。