本发明公开了一种水杨醛缩甘氨酸席夫碱及邻菲咯啉铜（II）配合物，结构如下：其制备方法为：将1~2mmol甘氨酸和1~2mmol氢氧化钾溶于5~10mL无水甲醇中，加热搅拌至完全溶解；然后向溶液中逐滴加入5~10mL含1~2mmol水杨醛的甲醇溶液，不断搅拌，于50~70°C下回流反应1~2小时；0.50mol/L的醋酸铜水溶液2~4mL，回流反应2小时，加入0.2~0.4g的邻菲咯啉，回流3小时，冷却，过滤，得到草绿色沉淀，即为水杨醛缩甘氨酸席夫碱及邻菲咯啉铜（II）配合物。具有抗癌活性高、脂溶性好、成本低、制备方法简单等特点，可以制备治疗人肝癌、人肺腺癌的药物，为开发抗癌药物提供了新途径。