本发明涉及医药类抗肿瘤药物制剂领域，特别是涉及一种甲氨喋呤靶向纳米粒缓释制剂及其制备方法。本发明提供一种MTX靶向纳米粒缓释制剂，包括MTX和载体材料，所述载体材料为mPEG-PLA。本发明的另一技术方案为提供一种MTX靶向纳米粒缓释制剂的制备方法：将mPEG-PLA溶液与MTX溶液混合并交联后制得溶液C；透析后冻干得到冻干品；将冻干品用有机溶剂溶解，透析后，过滤冻干得到MTX-PLA-mPEG靶向缓释纳米粒子。本发明MTX靶向纳米粒缓释制剂具有良好的稳定性，载药量较高；体内毒副作用小，抑瘤作用强，药物释放稳定，释药时间长等特点，本发明MTX靶向纳米粒缓释制剂制备方法简单、使用方便。