本发明涉及一种由下列通式（I）表示的4,5-二氢咪唑[1,2-a]喹啉衍生物及其盐：其中：R代表C₁-C₁₂烷基、苯甲基及取代苯甲基；Y代表H、O、N；R₁代表C₁-C₁₂烷基、苯基、取代苯基、苯甲基及取代苯甲基。本发明还提供了含有该衍生物及其盐的药物组合物以及该衍生物及其盐在制备抗菌药物中的应用。该衍生物及其可用盐对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌，以及对其他革兰氏阴性菌（如绿脓杆菌、肺炎克雷伯氏菌、变形杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等）以及革兰阳性菌（如链球菌）均具有抑制作用，在一些方面抗菌效果好于环丙沙星和阿莫西林。