本发明属于具有利尿作用的药物技术领域，公开了具有式Ⅰ结构的一类苯并氮杂卓类化合物及其药学上可接受的盐,R的定义同权利要求书。本发明还公开了上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及他们在预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体、交感神经系统或肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关的疾病中的用途。