本发明公开了一种RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束的制备方法，步骤是：1）将RGD通过酰胺键连接在卟啉-两亲性嵌段共聚物；2）将步骤1）制备的产物和疏水性药物溶于丙酮中；3）将步骤2）制成的溶液加入到水溶液中，搅拌挥发，除去丙酮；4）离心，收集固化的纳米微粒，冷冻干燥即得到RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束。本发明的RGD靶向卟啉聚合物纳米胶束集肿瘤主动靶向功能、光-化疗协同抗肿瘤功能于一体，具有自身的光敏活性及进一步负载化学药物的抑瘤活性，在主动靶向和协同抗肿瘤作用下能够增强肿瘤治疗效果。