本发明公开了一种结构式(I)的4-(3-氯-4-甲氧基苯胺基)-6-(3,4-取代苯基)喹唑啉。其中X₂为-H时，X₁取自-COOH,-CONH₂,-CN,-OCF₃,-COCH₃中的任意一种；X₂为-OCH₃时，X₁取自-OCH₃,-F中的任意一种；X₁为-H时，X₂取自-SO₂CH₃,-NHCOCH₃,-OCH₂CH₃中的任意一种。本发明还涉及该化合物的制法，该化合物药学上可接受的盐，以及本发明化合物和其药学可接受的盐在制备抗肿瘤药物，尤其是制备治疗肺癌、肝癌和胃癌药物上的应用。