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(7R)-吡啶并[1,2-a]-7-氨基-6,7,8,9-四氢-10-吲哚乙酸丙酯的合成方法
编号:S000008864 刷新日期: 有效日期至:2020-10-08 浏览:2345 对接邀请:0
意向价格: 面议
所在区域:中国 - 江苏 技术领域:医疗卫生 - 生物医药
转让类型:技术转让
专利类型:发明专利 技术成熟度:可以量产
供应描述
本发明涉及药物合成领域,具体涉及呼吸疾病治疗药物MK-7246的关键中间体(7R)-吡啶并[1,2-a]-7-氨基-6,7,8,9-四氢-10-吲哚乙酸丙酯的合成方法。其特征是包括以下步骤:以吲哚为原料,与草酰氯反应;再在碱性条件下,用水合肼还原;在正丙醇作用下发生酯化反应;在碱性条件下发生偶联反应,再在酸性条件下脱叔丁基二甲基硅基;催化加氢;在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯反应;氧化;在弱酸性条件下发生关环反应;催化加氢;在酸性条件下脱保护即得。本发明制备方法反应选择性高,操作简单,原料便宜易得,并且反应条件温和,是一种适合工业化生产的方法。
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机构地址:No.490, S.Ning'an Str., Yinchuan,Ningxia 查看地图
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