本发明公开了一种皮肤类药物—替马罗汀的合成方法，采用廉价易得的镍催化剂，促使式I结构的化合物先后与式II结构的化合物和式III结构的化合物发生反应，从而一锅法合成了替马罗汀，产率最高达到了78%。这是目前步骤最短和收率最高的替马罗汀合成路线，显著降低了合成成本，为替马罗汀及类似药物的研发与应用奠定了基础。此外，本发明采取“一锅法”合成替马罗汀，避免了中间体的分离，减少了三废排放，更为环境友好；而且，反应在室温下进行，操作简单，更加适合于工业生产。