本发明公开了一类新型穿心莲内酯衍生物，尤其涉及含γ-亚基丁烯内酯穿心莲内酯衍生物、其合成方法和用途，属药物化学领域。其具有如下结构通式：其制备方法简单方便、条件温和、不需要官能团保护脱保护、直接制备、收率高，可以方便地制备出穿心莲内酯衍生物。体外抗菌活性评价结果表明，本发明所提供的新型穿心莲内酯衍生物对白色念珠菌等真菌具有明显的抑制作用，可应用于制备抗真菌药物。