本发明提供一种大环内酯类抗菌化合物及其药学上可接受的盐，所述的大环内酯类抗菌化合物结构通式为：或其中，n等于0或1；R₁选自：氢或乙酰基；R为单糖或二糖。本发明还提供了上述化合物的制备方法及其在制备抗菌药物中的应用。本发明化合物及其盐用于制备抗菌药物，具有高效、低毒、抗菌谱广等优点，最重要的，其解决了大环内酯类抗生素耐药性及溶解性差的缺点，且制备工艺简单、产率高。