本发明涉及一种具有P-糖蛋白抑制功能的抗肿瘤前药，其是由抗肿瘤药物与具有P-糖蛋白抑制功能的聚乙二醇琥珀酸酯通过连接器共价连接构成的两亲性物质，所述连接器含有敏感键且至少含有二个分别用于共价连接所述抗肿瘤药物和所述聚乙二醇琥珀酸酯的反应官能团，所述的敏感键是在肿瘤细胞内的还原性环境或酸性环境下易断裂的化学键。本发明抗肿瘤前药可望更高效地实现对肿瘤及耐药性肿瘤的治疗。