本发明公开了一种具有如下通式的4-(4-氨基苯磺酰胺基)苯乙酸衍生物，结构中包含苯磺酰胺与苯乙酸结构单元。体外抗糖尿病活性测定结果显示，这些化合物都具有一定的过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动活性，其中部分化合物(以吡格列酮为参照)的PPAR相对激动率超过58％，最高达到81.79％。这些化合物可用于制备抗糖尿病药物，也可以作为新型抗糖尿药物的先导分子进一步深入研究；本发明还提供了通过多条路线制备这些化合物的方法，简洁高效、收率高。