本发明涉及一种3-[2-(芳丙烯叉基)肼基]-苯甲酸乙酯类化合物及其用途。所述3-[2-(芳丙烯叉基)肼基]-苯甲酸乙酯类化合物为式I所示化合物，或其药物上可接受的盐(具体结构请见权利要求1)。本发明所提供的化合物对艾滋病病毒基因整合过程密切相关的蛋白-蛋白相互作用，即HIV-1整合酶和LEDGF/p75相互作用，都表现出较强的抑制活性。这表明本发明提供的化合物有望开发成针对蛋白-蛋白相互作用的新型靶向抗艾滋病药物。