本发明涉及一种氨基酸与水溶性柱[5]芳烃超分子配合物及其制备方法，该配合物是以水溶性柱[5]芳烃为主体，碱性氨基酸为客体键合而成的[2]准轮烷型穿插结构配合物，其中碱性氨基酸与水溶性柱[5]芳烃的摩尔比为1：1；该水溶性柱芳烃与L-精氨酸配合物结构如下：。本发明的配合物通过包结形成配合物可以提高药物分子的稳定性，药物定向释放，增加其水溶性，降低毒性等。此外，还可以用于提高化妆品、香料等不稳定、易挥发物质的稳定性，增加其水溶性。